2015年11月9日 讯  --来自格里菲斯大学的科学家日前在Nature Chemical Biology杂志上刊登了他们的最新研究成果,研究者通过研究确定了一种和癌症扩散相关的特殊蛋白的三维结构图谱,研究者表示,这种关键蛋白的3-D图谱展示了细菌的乙酰肝素酶的架构及原子水平细节,而乙酰肝素酶是一种可以降解名为硫酸类肝素的酶类。

文章中,研究者von Itzstein说道,我们在功能上鉴别出了在人类癌症中过度表达的一种酶类的结构,这种酶类和肿瘤血管发生直接相关,而且还同机体炎性及癌症潜在转移直接相关,这或许可以帮助开发一种新型潜在的药物靶点。截至目前为止全球科学家们仅仅可以利用计算研究分析来解析这种特殊酶类的3-D结构,而本文研究中研究者通过X射线晶体学技术对该酶类的结构进行了结晶及研究,从而首次在全球报道了类肝素酶的X-射线晶体学结构。

该研究可以精细地告诉我们基底物质可以结合在催化域的什么部位,同时研究者还可以通过突变特定的氨基酸来深入研究该催化区域,从而阻断其活性来理解酶类的工作机制;细菌和人类的类肝素酶具有相同的催化基底偏好以及相同的催化装置,因此使得类肝素酶的结构可以被用于药物开发工作中,研究者当前的研究工作可以帮助提供一种研究结构导向的抗癌及抗肿瘤血管生成抑制的策略,尤其是基于抑制剂的研究基础。

最后研究者von Itzstein表示,本文研究后期开发新型的抗癌药物、疫苗以及多种疾病的诊断试剂提供了新的思路,后期我们将联合全球更多科学家们来进行更为深入的研究来解析诸如癌症等疾病的发生机制、诊断及新型疗法的开发。

本文转载自 生物谷


2015年11月09日

PNAS:抵御耐药性细菌感染的重大突破
PLoS Pathog:特殊蛋白突变竟改变病毒扩散能力

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Nat Chem Biol:首次解析癌症蛋白的3-D晶体结构

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